全球畅销药「利伐沙班」分析报告

血栓病是高发病之一。临床上将血栓产生、血栓梗塞这两种病变过程引起的疾病称为血栓病。临床上针对血栓的治疗药物主要有三类：溶血栓类、抗凝血类、抗血小板类。本文主要阐述抗凝血药。

图1 抗凝药物发展历程

(资料图片)

根据作用机制，抗凝药主要分为凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂及Xa因子抑制剂：

（1）凝血酶直接抑制剂：达比 加群酯、比伐卢定、阿加曲班、重组水蛭素（来匹卢定）等；

（2）凝血酶间接抑制剂：肝素、低分子肝素等；

（3）维生素K拮抗剂（VKA）：华 法林等；

（4）Xa因子抑制剂：利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班、磺达肝癸钠等。

本文重点探讨选择性Ⅹa因子抑制剂-利伐沙班：

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2022年，拜耳的利伐沙班在中国获批，用于18岁以下且体重30kg-50kg及50kg以上的儿童和青少年静脉血栓栓塞症（VTE）患者经过初始口服抗凝治疗至少5天后的VTE治疗及预防VTE复发。

拜耳的利伐沙班片是目前中国唯一拥有儿童VET治疗及预防复发适应症的抗凝药物。

利伐沙班同靶点在研药品情况

利伐沙班的靶点为Coagulation factor X，该靶点药物主要适应症在治疗静脉血栓形成、房颤等。

表1 全球上市及在研的同靶点药品

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利伐沙班的全球上市情况

利伐沙班由拜耳和杨森联合开发，2008年9月16日获加拿大卫生部批准上市，同年9月30日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市；2011年7月1日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。在加拿大和欧洲由拜耳上市销售，在美国由杨森上市销售，商品名均为Xarelto。利伐沙班口服Ⅹa因子抑制剂，有10、15、20mg三种规格的片剂。批文数量德国、欧盟、韩国最多，居前三（详见图3）。

图2 利伐沙班上市时光轴（部分展示）

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图3 全球上市的利伐沙班批文数量

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利伐沙班的中国上市情况

国内上市的利伐沙班有片剂和干混悬剂。利伐沙班干混悬剂上市产品只有拜耳1家，注册批文数量为2，利伐沙班片的生产厂家有32家，注册批文数为67。

国内已有30余家企业布局利伐沙班仿制药，主要包括正大天晴、石药、瑞阳制药、扬子江药业、江苏二叶制药等。

图4 中国上市的利伐沙班各剂型的批文数量占比图

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利伐沙班的市场情况

全球范围内利伐沙班的销售处于增长状态，2017年的销售额为420.6亿元，2021年的销售额增长到537.6亿元，年复合增长率6.3%。2017-2021年间，利伐沙班的销售额在同比5%-9%的范围内持续增长（图5）。

图5 2017-2021年利伐沙班全球销售情况

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利伐沙班近年来在中国的销售额增长也较为迅速，从2017年的9.7亿元，增长到2021年的37.0亿元，年复合增长率39.6%（图6）。

推测利伐沙班在中国的增长较为迅速的原因有三点：1.我国抗凝观念的推广和普及，推动抗凝药市场份额的逐步提升；2.我国心脑血管疾病患病人数的增加；2.PCI（冠状动脉介入）手术量的增加：为改善早期临床预后和预防介入治疗部位的并发症，PCI手术的术前、术中、术后均需使用抗凝血药或抗血小板药进行针对性抗栓治疗。

2021年6月利伐沙班片被纳入第五批集采，推测后续利销售额或有小幅下降。

图6 2017-2021年利伐沙班中国销售情况

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表2 利伐沙班第五批国家集采情况

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