世界快讯:氯吡格雷纳米乳注射剂IND获FDA批准，乐明药业拥有中国权益

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日前，位于美国新泽西州的 Ascendia Pharma 宣布其 ACD-002 改良性新药氯吡格雷纳米乳注射剂上月向 FDA 提交了 IND 申请，目前该方案已获得 FDA 的书面批准。

硫酸氢氯吡格雷是赛诺菲和百时美联合开发的第二代 P2Y12 受体抑制剂类抗血小板药物， 1998 年 6 月首次在美国上市，上市后第四年就成为重磅炸 弹药物，并于 2009 年达近百亿美元的市场巅峰。氯吡格雷低剂量（75 毫克/天）被广泛应用于 PCI 手术后的长期抗血栓治疗，负荷剂量（300-600mg/次）被应用于 PCI 手术的术前预处理，以降低 PCI 手术患者的心血管风险。

氯吡格雷至今仅有口服片剂上市，对于急诊手术患者的用药存在很大的局限性。氯吡格雷在体外为无活性的前体药物，形态是具有高粘度流动性的半固体形式，不利于贮存或处理加工，且溶解度具有很强的 PH 依赖性，其口服制剂是以硫酸氢盐形式存在。特殊的理化性质，导致开发氯吡格雷注射剂的难度非常之大，包括赛诺菲公司在内的多家药企都曾尝试将氯吡格雷改为注射剂，均未成功。

Ascendia Pharma 通过近十年的不懈努力，采用特殊的纳米乳专利技术（ EmulSol ）, 成功研发出高载药量、稳定、即时可用的氯吡格雷注射剂。这是迄今为止全球第一个进入临床的氯吡格雷注射剂。值得注意的是，在早先进行的 Pre-IND 会议上，FDA 已经认可 ACD-002 作为 505（b）2 产品，将可以通过规模可控的临床试验，快速获得 FDA 批准上市。

2023 年 4 月 25 日刚刚结束的第二十六届中国介入心脏病论坛暨第十二届胸痛中心大会（CCIF&CCPCC 2023），公布了 2022 年中国 PCI 手术的数量已经突破 129 万例（不含部队医院），年增长率 11%。尽管如此，相比美国 3 亿人口、95 万例/年的数量，中国 PCI 数量仍有有非常大的增长空间。同时根据 2019 年 11 月 9 日发表在《美国心血管杂志 JAHA》上的研究报告显示，中国的急诊 PCI 占比为 32.88%，与美国（65.98%）有不小的差距。近年来由于药品和冠脉支架的集采降价，大大提高了 PCI 手术的可及性，此外随着各地胸痛中心的建设普及，急诊处置水平也得以大幅度提升。预计未来 PCI 的数量将持续增长，急诊比例也将进一步提高。如何进一步减少急诊 PCI 手术患者的心血管风险，是一个迫在眉睫的未满足临床需求。

数据来源：CCIF

2020 年 10 月，位于苏州吴中生物医药产业园的 Lindmik Pharma 乐明药业（苏州）有限公司与 Ascendia Pharm 达成了合作协议，获得了氯吡格雷纳米乳注射剂的中国权益，并将获得授权成为全球的生产中心，乐明药业将同步启动中国的申报工作。据悉乐明药业是一家专注复杂制剂的研发生产企业，已有两款重磅经皮给药产品率先进入上市申请阶段。

氯吡格雷纳米注射剂 IND 获得批准，是一个令人鼓舞的消息，如果能顺利获批，将大大降低急诊 PCI 手术患者的心血管事件风险，多位国内知名心血管领域专家表达了对产品获批的期待。